本項(xiàng)目屬基礎(chǔ)研究領(lǐng)域。
胰島素抵抗(IR)與危害性極高的代謝綜合征,如2型糖尿病(T2DM)等多種代謝異常疾病的發(fā)生發(fā)展相關(guān)。荔枝核為國家藥典收載嶺南道地藥材,經(jīng)濟(jì)和藥用價(jià)值早有記載,其理氣散結(jié)功效切中“代謝綜合征”病機(jī),在廣東省及廣州市資源豐富,極具開發(fā)前景。
項(xiàng)目組開展荔枝核通過改善胰島素敏感性治療代謝綜合征中的T2DM 及高脂血癥研究多年,系列科研先后獲廣東省及廣州市各級政府部門立項(xiàng)資助。
本項(xiàng)目從荔枝核及其皂苷制劑工藝、藥效學(xué)和臨床療效觀察等方面系統(tǒng)研究其具有改善IR、增強(qiáng)胰島素敏感性的作用及機(jī)制,創(chuàng)新性地提出“荔枝核皂苷”應(yīng)是荔枝核具有胰島素增敏效應(yīng)的主要活性成分。
本項(xiàng)目的主要創(chuàng)新點(diǎn):
⑴首次采用紫外色譜、薄層和高效液相色譜等分析方法制訂荔枝核水提物質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn);
⑵國內(nèi)首個開展對荔枝核改善IR有效部位的篩選研究,并結(jié)合藥效以正交優(yōu)化及溶劑差異率提純荔枝核有效活性成分“荔枝核皂苷”;
⑶國內(nèi)首次依據(jù)IR發(fā)病機(jī)制,較全面、系統(tǒng)地選取目前公認(rèn)反映荔枝核及其皂苷藥理活性的實(shí)驗(yàn)?zāi)P?T2DM 伴IR、高脂血癥-IR-脂肪肝、地塞米松誘導(dǎo)IR三種動物模型),通過檢測多個胰島素對抗因子、高胰島素血癥、胰島素敏感性及自由基損傷等反映IR的相關(guān)指標(biāo),系列研究荔枝核及其皂苷改善IR與“代謝綜合征”中的T2DM和脂肪肝作用及機(jī)制,證實(shí)其具有改善病鼠糖脂代謝紊亂、增強(qiáng)胰島素敏感性和對抗自由基損傷的作用;
⑷國內(nèi)首次系統(tǒng)開展對荔枝核提取物治療T2DM患者的臨床療效研究,發(fā)現(xiàn)它具有良好的降糖、調(diào)脂作用。
本項(xiàng)目的成果、應(yīng)用轉(zhuǎn)化、第三方評價(jià)情況:
⑴“荔枝核皂苷提取工藝” 獲得授權(quán)中國發(fā)明專利(專利號:ZL 201110003494.5),“一種荔枝核有效部位群提取物的制備方法”完成中國發(fā)明專利申請(申請?zhí)枺?012100125224)。
⑵本項(xiàng)目還分別獲得2009年廣東省科學(xué)技術(shù)獎三等獎(№B16-0-3-04)、2008年廣州市科學(xué)技術(shù)獎三等獎(№生-3-01)及2008年廣東省藥學(xué)會醫(yī)院藥學(xué)科學(xué)技術(shù)獎一等獎(№2008J14),第一完成人郭潔文教授2011年獲得廣州市“121人才梯隊(duì)工程”第三梯隊(duì)后備人才等榮譽(yù)稱號。
⑶本項(xiàng)目已在國內(nèi)權(quán)威學(xué)術(shù)刊物及核心刊物發(fā)表論文10篇,全部被引用,共有241次,其中他引205次(占總被引用數(shù)的85.1%);自引36次(占總被引用數(shù)的14.95%)。2008年12月16日項(xiàng)目通過廣東省中醫(yī)藥局組織的專家鑒定,研究屬國內(nèi)同類先進(jìn)水平。2012年1月由“廣東省醫(yī)學(xué)情報(bào)研究所”提供的科技成果查新報(bào)告亦證實(shí)未發(fā)現(xiàn)與本項(xiàng)目相同的文獻(xiàn)報(bào)道。
⑷參考荔枝核及其皂苷部分制劑工藝等方法已被相關(guān)單位應(yīng)用:“廣東藥學(xué)院附屬第一醫(yī)院”和其它單位擬申報(bào)研發(fā)荔枝核皂苷作主要成分的多組分配伍中藥制劑,廣東省藥物研究所等則參考本成果相關(guān)胰島素抵抗動物藥理試驗(yàn)完善了代謝綜合癥的研究模型。
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